ФИНЛЕПСИН® РЕТАРД (FINLEPSIN RETARD) CARBAMAZEPINE

Производитель: ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GmbH

Представительство: ПЛИВА АО

Код АТХ: N03AF01

Форма выпуска, состав и упаковка Финлепсин® 200 ретард. Таблетки ретард 1 таб. карбамазепин 200 мг Прочие ингредиенты: метакрилата сополимеры, триацетин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (20) - пачки картонные. Финлепсин® 400 ретард. Таблетки ретард 1 таб. карбамазепин 400 мг Прочие ингредиенты: метакрилата сополимеры, триацетин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (20) - пачки картонные. ФИНЛЕПСИН 200 РЕТАРДтаб. ретард 200 мг: 50, 100 и 200 шт. - П-8-242 №008736 15.12.98ППР ФИНЛЕПСИН 400 РЕТАРДтаб. ретард 400 мг: 50, 100 и 200 шт. - П-8-242 №008735 15.12.98ППР

Фармакологическое действие Противоэпилептический препарат. Полагают, что действие препарата связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу. Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое и нормотимическое действие, а также анальгезирующее действие при нейрогенных болях.

Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь препарат всасывается сравнительно медленно и почти полностью, что приводит к снижению колебаний концентрации карбамазепина в плазме крови. Период полувсасывания в среднем составляет 8.5 ч и обнаруживает большие внутри- и межиндивидуальные различия (1.72-12 ч). После однократного введения Cmax у взрослых достигаются через 4-16 ч, у детей примерно через 4-6 ч. При применении препарата Финлепсин ретард в виде суспензии Cmax карбамазепина в плазме крови достигается быстрее, чем при приеме обычных таблеток или таблеток пролонгированного действия. Css достигается через 2-8 дней.

Распределение Связывание с белками плазмы - 70-80%. Vd составляет около 1.4 л/кг. Концентрация карбамазепина в спинномозговой жидкости составляет 33% от концентрации в плазме крови. Карбамазепин проходит через плацентарный барьер, попадает в организм плода, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 58% от концентрации в плазме крови). Метаболизм В печени карбамазепин сначала подвергается процессу окисления, дезаминирования, гидроксилирования, а затем этерифицируется с глюкуроновой кислотой. В моче человека до сих пор были обнаружены 7 метаболитов. В крови обнаруживается 0.1-2% фармакологически активного метаболита карбамазепин -10,11-эпоксида. Выведение T1/2 составляет 36 ч после однократного применения. При длительном лечении T1/2 снижается на 50% в связи с индукцией микросомальных ферментов печени и составляет около 6-13 ч. После однократного приема 72% дозы в виде метаболитов выводится почками, 28% - с калом.

Показания – эпилепсия: парциальные припадки со сложной симптоматикой (психомоторные припадки, парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки); большие припадки, в основном фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные большие припадки); смешанные формы эпилепсии; – предупреждение развития судорожных припадков при синдроме алкогольной абстиненции (применяют в условиях стационара); – невралгия тройничного нерва; – глоссофарингеальная невралгия; – болевой синдром при диабетической невропатии; – эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы мышц лица при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли; – психозы (в основном при маниакально-депрессивных состояниях, ипохондрических депрессиях); вторичная профилактика аффективных и шизоаффективных психозов.

Режим дозирования Устанавливают индивидуально с учетом показаний и состояния пациента. При эпилепсии взрослым назначают в начальной суточной дозе 200-400 мг; затем дозу постепенно повышают до поддерживающей дозы, равной 0.8-1.2 г/сут. Детям препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг массы тела/сут. Рекомендуется следующая схема дозирования: Возраст Начальная доза Поддерживающая доза Взрослые по 200-300 мг вечером по 200-600 мг утром и по 400-600 мг вечером Дети от 6 до 10 лет по 200 мг вечером по 200 мг утром и по 200-400 мг вечером Дети от 11 до 15 лет по 150-200 мг вечером по 200-400 мг утром и по 400-600 мг вечером Лечение эпилепсии проводится годами. Снизить дозу препарата или отменить его можно только после 2-3-летнего отсутствия припадков. Лечение прекращают постепенным понижением дозы препарата в течение 1-2 лет. Для предупреждения развития судорожных припадков при синдроме алкогольной абстиненции в условиях стационара препарат назначают в средней суточной дозе 200 мг утром и 400 мг вечером. В тяжелых случаях в первые дни лечения суточную дозу можно повысить до 1.2 г. Лечение прекращают постепенным снижением дозы в течение 7-10 дней. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать уровень карбамазепина в плазме крови. При невралгии тройничного нерва и глоссофарингеальной невралгии препарат назначают в начальной дозе 200-400 мг/сут. Эту дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей до 400-800 мг/сут, которые распределяют на 1-2 приема. После этого лечение можно продолжать поддерживающей дозой, составляющей 400 мг/сут и распределенной на 2 приема. При болевом синдроме при диабетической невропатии средняя суточная доза составляет 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях можно назначать до 1.2 г/сут. При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе средняя суточная доза составляет 400-800 мг, распределенная на 2 приема. Для лечения и профилактики психозов препарат назначают в дозе 200-400 мг/сут. При необходимости эту дозу можно повышать до 800 мг/сут. Пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени и почек, а также пациентам пожилого возраста препарат назначают в более низких дозах. Таблетки ретард следует принимать во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки ретард можно принимать после предварительного растворения их в воде (в виде суспензии).

Побочное действие Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - угнетенность сознания, расстройство сознания, головокружение, усталость, сонливость, мозжечковая атаксия, головные боли, у пациентов пожилого возраста возможны спутанность сознания и беспокойство; редко - непроизвольные движения (крупноразмашистый тремор, сокращения мышц), у пациентов пожилого возраста и с поражениями головного мозга могут возникать ротолицевые дискинезии и хореоатетоз; в единичных случаях - депрессивное настроение, агрессивное поведение, заторможенность мышления, снижение активности, галлюцинации, шум в ушах, нарушение речи, парестезии, мышечная слабость, периферический неврит, парезы, нарушение вкусовых ощущений; могут активизироваться латентные психозы. Большинство описанных явлений исчезают сами по себе через 8-14 дней или после временного понижения дозы. Со стороны органа зрения: иногда - преходящие расстройства зрения (нарушение аккомодации глаза, двоение в глазах, расплывчатость видения); в единичных случаях - конъюнктивит, помутнение хрусталика. Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях - артралгии, миалгии, а также спазмы мышц, исчезающие после отмены препарата. Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона. Дерматологические реакции: в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, экссудативная мультиформная эритема или узловатая эритема, пурпура, диссеминированная красная волчанка, васкулит, алопеция, усиление потоотделения. Со стороны системы кроветворения: лейкоцитоз, эозинофолия, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз. Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота; редко - диарея, запор, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях - стоматит, гингивит, глоссит, желтуха, гепатит, панкреатит. Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - пневмонит, одышка. Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, гематурия, олигурия, дизурия, поллакиурия; в отдельных случаях - почечная недостаточность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, ухудшение течения стенокардии, AV блокада; редко - артериальная гипо- или гипертензия; в единичных случаях - тромбофлебит, тромбоэмболия. Прочие: редко - гипонатриемия, отеки, увеличение массы тела; в отдельных случаях - лимфаденопатия, галакторея, гинекомастия, половые дисфункции.

Противопоказания – поражение костного мозга; – AV блокада; – острая перемежающаяся порфирия; – одновременный прием ингибиторов МАО; – одновременный прием препаратов лития; – повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам; – абсансы; – повышенная чувствительность к карбамазепину и другим компонентам препарата.

Беременность и лактация Применение Финлепсина ретард при беременности возможно только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для женщины и риска для плода. Перед началом лечения Финлепсином ретард женщин детородного возраста следует предупреждать о необходимости планирования беременности и о возможном риске, связанном с беременностью. При необходимости применения препарата в ранние сроки беременности (особенно между 20 и 40 днем) следует применять Финлепсин ретард в минимальных контролирующих припадки дозах и суточную дозу распределять на несколько небольших разовых доз в течение дня. При необходимости назначения беременной женщине противосудорожной терапии следует проводить монотерапию каким-либо одним препаратом, избегая применения комбинаций, т.к. при этом повышается риск возникновения аномалий развития плода. Сообщалось о редких случаях аномалий развития плода (в т.ч. врожденное расщепление позвоночника), связанных с приемом карбамазепина. При беременности необходимо по возможности регулярно контролировать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Она должна находиться на уровне 3-7 мкг/мл. Карбамазепин выделяется с грудным молоком в количестве, не представляющем опасности для ребенка. Только в случае плохой прибавки массы тела или при угнетенном состоянии ребенка (седативный эффект) грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания Препарат не назначают при малых эпилептических припадках, т.к. карбамазепин может провоцировать новые или усиливать уже существующие абсансы. Следует соблюдать осторожность при назначении Финлепсина ретард больным с заболеваниями крови, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени и почек, выраженными нарушениями водно-электролитного обмена. При лечении Финлепсином ретард существует риск активации латентных эндогенных психозов, поэтому до начала лечения следует изучить анамнез и исследовать психический статус пациента. Во время лечения Финлепсином ретард не следует употреблять алкоголь. На фоне лечения Финлепсином ретард возможны изменения концентрации в крови Т3, Т4, ТТГ. Прием ингибиторов МАО должен быть закончен не позднее, чем за 2 недели до начала терапии Финлепсином ретард.

Использование в педиатрии Не рекомендуется применение таблеток ретард у детей в возрасте до 6 лет. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентам, принимающим Финлепсин ретард, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение машины, работа с движущимися механизмами).

Передозировка Симптомы: головокружение, атаксия, ступор, тошнота, рвота, беспокойство, спутанность сознания, непроизвольные движения, мидриаз, нистагм, ощущение жара, задержка мочи, цианоз, опистотонус, ослабление или повышение рефлексов, тремор, возбуждение, тонико-клонические судороги, а также нарушения дыхания, артериальная гипотензия (иногда гипертензия), тахикардия, AV блокада, вплоть до остановки дыхания и сердца. Лечение: специфического антидота нет. Проводят промывание желудка или искусственно вызывают рвоту, назначают активированный уголь, слабительные препараты. Далее проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При развитии судорожных припадков назначают другие противосудорожные средства, кроме барбитуратов, из-за их угнетающего влияния на дыхание. Форсированный диурез, гемодиализ, перитонеальный диализ мало эффективны.

Лекарственное взаимодействие При одновременном применении Финлепсина ретард и других противосудорожных препаратов (например, дифенина, фенобарбитала) возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях - его усиление. При одновременном применении Финлепсина ретард и вальпроевой кислоты в редких случаях возможно развитие спутанного сознания и комы. При одновременном применении Финлепсин ретард уменьшает действие непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивов. При одновременном применении Финлепсина ретард и препаратов лития возможно взаимное усиление действия на ЦНС. При одновременном применении с тетрациклином возможно ослабление эффектов Финлепсина ретард. При одновременном применении Финлепсина ретард и эритромицина, изониазида, верапамила, дилтиазема, декстропропоксифена, вилоксалина и циметидина возможно повышение концентрации карбамазепина в крови.

Условия и сроки хранения Препарат Финлепсин ретард следует хранить при комнатной температуре.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.