Торговое наименование: Кортикотропин Corticotropinum
Международное наименование: Кортикотропин (Corticotropin)
Групповая принадлежность: АКТГ
Описание действующего вещества (МНН): Кортикотропин
Фармакологическое действие: Полипептидный гормон передней доли гипофиза. Физиологический стимулятор коры надпочечников; активность определяется биологическим путем, выражается в единицах действия (ЕД). Повышает синтез и выделение в кровоток ГКС и андрогенов, уменьшает содержание в надпочечниках аскорбиновой кислоты, холестерина. Вызывает атрофию соединительной ткани, влияет на углеводный, белковый обмен и на др. биохимические процессы. Усиление выделения кортикотропина начинается при снижении концентрации кортикостероидов в крови и тормозится, если их концентрация повышается до определенного содержания. Действие сходно с действием ГКС. Оказывает противоаллергическое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное действие. Длительность действия при в/м введении - 6-8 ч. При пероральном приеме разрушается ферментами ЖКТ.
Показания: Надпочечниковая недостаточность. Профилактика - атрофия коры надпочечников, синдром "отмены" после длительного лечения ГКС, исследование функционального состояния гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, болезнь Иценко-Кушинга, беременность, ХСН III ст., острый эндокардит, психозы, нефрит, остеопороз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, послеоперационный период, сифилис, туберкулез (активная форма при отсутствии специфического лечения), сахарный диабет.
Побочные действия: Отечный синдром (задержка жидкости, Na+ и Cl-), повышение АД, тахикардия; усиление белкового обмена с отрицательным азотистым балансом; возбуждение, бессонница; гирсутизм, дисменорея; задержка рубцевания ран, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, обострение скрытых очагов инфекций, "стероидный" диабет, гипергликемия, кетоз; у детей - задержка роста.
Способ применения и дозы: В/м, для получения быстрого эффекта - в/в капельно (в разведении 500 мл 0.9% раствора NaCl). Раствор для инъекций готовят ех tempore. Назначают 10-20 ЕД 3-4 раза в сутки в течение 2-3 нед; к концу лечения - 20-30 ЕД в сутки. Детям дозу уменьшают в 2-4 раза в зависимости от возраста. Для диагностических целей - 20-40 ЕД однократно. Особые указания: Эффективность лечения оценивается по клиническим критериям заболевания, динамике концентрации кортикостероидов в крови и моче.
КОРТИКОТРОПИН (Corticotropinum).
Синонимы: Адренокортикотропный гормон АКТГ, Acethrophan, ACTH, Acthar, Acton, Actrope, Adrenocorticotrophin, Cibathen, Corticotrophinum, Cortrophin, Exacthin, Hormonum adrenocorticotropinum, Solanthyl. Гормон, образующийся в базофильных клетках передней доли гипофиза. Для медицинского применения получают из гипофиза крупного рогатого скота, свиней и овец кортикотропин для инъекций (Corticotropinum pro injectionibus). Выпускается в стеклянных, герметически закрытых флаконах в виде стерильного лиофилизированного порошка белого или почти белого цвета, легко растворимого в воде. Раствор для инъекций готовят ex tempore растворением порошка (в асептических условиях) в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида. Кортикотропин является полипептидным гормоном, состоящим из 39 аминокислот. Его активность определяется биологическим путем и выражается в единицах действия (ЕД). Кортинотропин является физиологическим стимулятором коры надпочечников. Он вызывает усиление биосинтеза и выделение в ток крови кортикостероидных гормонов, главным образом глюкокортикоидов (кортизол, кортизон и др.) а также андрогенов. Одновременно уменьшается содержание в надпочечниках аскорбиновой кислоты, холестерина. Между выделением кортикотропина из передней доли гипофиза и концентрацией гормонов коры надпочечников в крови существует тесная связь. Усиление выделения кортикотропина начинается при падении концентрации кортикостероидов в крови и тормозится, если содержание кортикостероидов повышается до определенного уровня. Лечебное действие кортикотропина сходно с действием глюкокортикостероидов. Он оказывает антиаллергическое и противовоспалительное действие, обладает иммунодепрессивной активностью, вызывает атрофию соединительной ткани, влияет на углеводный; белковый обмен и на другие биохимические процессы. Ранее кортикотропин широко применяли для лечения ревматизма, инфекционных неспецифических полиартритов, бронхиальной астмы, острого лимфобластного и миелобластного лейкоза, нейродермита, экземы, различных аллергических и других заболеваний. В настоящее время для этих целей обычно применяют глюкокортикоиды, а также нестероидные препараты (противовоспалительные, противогистаминные и антиаллергические препараты и др.). В основном кортикотропин применяют при вторичной гипофункции коры надпочечников, для предупреждения атрофии надпочечников и развития после длительного лечения кортикостероидными препаратами. Вместе с тем кортикотропин продолжает оставаться эффективным средством для лечения указанных заболеваний. Кортикотропин используют также для исследования функционального состояния гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Вводят кортикотропин обычно в мышцы. При приеме внутрь препарат неэффективен, так как разрушается ферментами желудочно-кишечного тракта. При введении в мышцы он быстро всасывается. Действие однократной дозы длится при введении в мышцу 6 - 8 ч, поэтому инъекции повторяют 3 - 4 раза в сутки. В редких случаях для получения быстрого и более сильного эффекта допускается внутривенное капельное введение раствора кортикотропина, для чего препарат разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для лечебных целей в зависимости от тяжести заболевания вводят по 10 - 20 ЕД кортикотропина 3 - 4 раза в сутки в течение 2 - 3 нед. К концу лечения дозу уменьшают до 20 - 30 ЕД в сутки. При введении детям дозу уменьшают в 2 - 4 раза в зависимости от возраста. При необходимости курс лечения кортикотропином можно повторить. Для диагностических целей вводят препарат однократно в дозе 20 - 40 ЕД. Об эффективности лечения судят по клиническому течению заболевания и динамике содержания кортикостероидов в крови и моче. Длительное непрерывное применение кортикотропина для лечебных целей нецелесообразно, так как может привести к истощению коры надпочечников. При использовании кортикотропина (особенно при длительном введении больших доз) могут возникать побочные явления: тенденция к задержке в организме воды, ионов натрия и хлора с развитием отеков и повышением артериального давления, тахикардия, чрезмерное усиление, белкового обмена с отрицательным азотистым балансом, возбуждение, бессонница и другие нарушения деятельности ЦНС, умеренный гирсутизм, нарушения менструального цикла. Могут наблюдаться задержка рубцевания ран и изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, обострение скрытых очагов инфекций; у детей - торможение роста. Возможны явления сахарного диабета, а при имеющемся диабете - усиление гипергликемии и кетоз, а также аллергические реакции, что требует отмены препарата. Кортикотропин противопоказан при тяжелых формах гипертонической болезни и болезни Иценко - Кушинга, беременности, недостаточности кровообращения III стадии, остром эндокардите, психозах, нефрите, остеопорозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, после недавно перенесенных операций, при сифилисе, активных формах туберкулеза (при отсутствии специфического лечения), при сахарном диабете, аллергических реакциях на кортикотропин в анамнезе. Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах с резиновой пробкой и металлической обкаткой, содержащих 10 - 20 - 30 - 40 ЕД кортикотропина. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 20 С. Адренокортикотропный гормон, АКТГ, кортикотропин, гормон, вырабатываемый передней долей гипофиза; стимулирует функцию коры надпочечников (выработку кортикостероидов, в частности кортизола) и тем способствует нормальному течению процессов обмена веществ и повышению сопротивляемости организма человека и животных влиянию неблагоприятных условий. АКТГ представляет собой пептидную цепь из 39 аминокислотных остатков. Молекулярная масса около 4500. Биологическая активность обусловлена 24 аминокислотными остатками, примыкающими к аминному концу молекулы; остальные 15 определяют видовые различия и иммунологические свойства гормона. Помимо основного действия на надпочечники, АКТГ обнаруживает также жиромобилизующую и меланоцитостимулирующую активность. При необходимости мобилизации защитных сил организма (травма, инфекция, трудная ситуация и т. п. — см. Адаптационный синдром) АКТГ выделяется в кровь в повышенном количестве. Выделение АКТГ гипофизом находится под контролем гипоталамуса. Передача регулирующих влияний от гипоталамуса к гипофизу осуществляется с помощью нейрогуморального вещества, вероятно, пептидной природы, содержащегося в гипоталамусе. Это вещество называется АКТГ-релизинг-фактор (от англ. release — освобождать), или CRF. АКТГ используется как гормональный препарат для лечения больных с недостаточностью коры надпочечников, вызванной поражением гипофиза, а также при лечении ревматизма, полиартритов, подагры, бронхиальной астмы, экземы и пр. аллергических и других заболеваний. Для медицинского применения АКТГ получают из гипофизов убойного скота. Осуществлено получение АКТГ синтетически; эти препараты, отличающиеся по структуре от природного АКТГ, обладают более высокой биологической активностью.
