Оксикобаламин
Международное наименование: Гидроксокобаламин (Hydroxocobalamin)
Групповая принадлежность: Витамин
Описание действующего вещества (МНН): Гидроксокобаламин
Лекарственная форма: раствор для внутримышечного и подкожного введения
Фармакологическое действие:
Метаболит цианокобаламина (витамина B12). Отличается по строению от цианокобаламина тем, что атом кобальта связан не с цианогруппой, а с оксигруппой. Близок к цианокобаламину; по сравнению с последним быстрее превращается в организме в активную коэнзимную форму и дольше сохраняется в крови, более прочно связываясь с белками плазмы и медленнее выделяясь почками. Взаимодействует со свободным цианидом, образовывает при атоме кобальта координационный цианосодержащий комплекс, превращаясь в цианокобаламин. Обладает высокой биологической активностью, оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие, благоприятно влияет на функцию печени и ЦНС; активирует свертывающую систему крови, обмен углеводов и липидов. При атеросклерозе несколько понижает содержание холестерина в крови, повышает лецитин-холестериновый индекс.
Показания:
Интоксикация цианидами, болезнь Аддисона-Бирмера, B12-дефицитная анемия (в т.ч. обусловленная инвазией широким лентецом). Постгеморрагическая анемия, железодефицитная анемия, апластическая анемия, алиментарная анемия, анемия, вызванная токсичными веществами и ЛС (в составе комплексной терапии). Лучевая болезнь, дистрофия у недоношенных и новорожденных детей после перенесенных инфекций, спру (с фолиевой кислотой); заболевания печени (гепатит, цирроз печени); фуникулярный миелоз, полиневрит, радикулит, невралгия тройничного нерва, диабетический неврит, каузалгия, мигрень, делириозный психоз, амиотрофический боковой склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна; кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, острая тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз; доброкачественные и злокачественные новообразования, за исключением мегалобластной анемии и дефицита витамина B12.
Побочные действия:
Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгии, тахикардия.
Способ применения и дозы:
В/м или п/к. При неврологических заболеваниях - по 0.2-0.5 мг ежедневно в течение 10-20 дней; в комплексной терапии сахарного диабета с диабетической невропатией - по 0.5 мг/сут ежедневно в течение 8-14 дней. При B12-дефицитных анемиях - 0.1 мг/сут, ежедневно или через день в течение 20-25 дней. При фуникулярном миелозе - 0.5-1 мг/сут ежедневно в течение 20-30 дней, поддерживающая терапия - 0.1 мг 1 раз в 2 нед в течение 5 мес, затем 1 раз в месяц. В комплексной терапии кожных заболеваний - 0.2 мг/сут в течение 15-20 дней, при необходимости - 0.5 мг/сут через день в течение 10 дней. Длительность лечения и назначение повторных курсов индивидуальны.
Особые указания:
При длительном применении необходим систематический анализ крови, времени свертываемости крови. При тенденции к развитию эритро- и лейкоцитоза дозу уменьшают или временно прекращают лечение. Если в процессе лечения цветовой показатель становится низким, дополнительно - препараты Fe.
Взаимодействие:
Фармацевтически несовместим с витаминами B1 и B6 (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, их разрушает).
ОКСИКОБАЛАМИН (Oxycobalaminum)
Синонимы: Анемии, Астения, Атеросклероз, Болезнь дауна, Бронхоэктазы, Гепатиты (гепатозы) острые и хронические, Гиповитаминозы, Дискинезия кишечника, Лучевая болезнь, Невралгии, Невралгия тройничного нерва, Неврастения, Невриты, Нейродермиты, Ожоги, Пиодермии, Полиомиелит, Рассеянный склероз, Токсикозы беременных, Угри, Фуникулярный миелоз, Хорея, Цирроз печени, Экзема, Бирмера болезнь, Болезнь аддисона-бирмера, Болезнь лучевая, Полиневриты, Рвота беременных, Склероз рассеянный Фармакологическое действие. Являясь метаболитом (продуктом обмена) цианокобаламина (витамина Во), он участвует в обмене углеводов, белков и липидов, в синтезе лабильных метильных групп, в образовании холина, метионина, креатина, нуклеиновых кислот, восстановлении сульфгидрильных соединений в эритроцитах. Стимулирует функцию костного мозга и нормализует кроветворение.
Показания к применению. Хронические анемии (длительное снижение содержания гемоглобина в крови), протекающие с дефицитом витамина Вп (независимо от причин), неврологические заболевания (полиневриты /множественное воспаление периферических нервов/, радикулиты, боковой амиотрофический склероз /заболевание центральной нервной системы, характеризующееся нарушением движений мышц лица и конечностей/ и рассеянный склероз /системное заболевание оболочек нервных клеток головного и спинного мозга/), при комплексной терапии больных сахарным диабетом с диабетической периферической нефропатией (заболеванием тканей и сосудов почек, связанном с повышенны^ содержанием сахара в крови), при некоторых кожных заболеваниях (псориаз и др.).
Способ применения и дозы. Внутримышечно или подкожно. При неврологических заболеваниях вводят в суточной дозе 0,0002 г (200 мкг)-0,0005 г (500 мкг) ежедневно 10-20 дней; в комплексной терапии кожных заболеваний в суточной дозе 0,0002 г (200 мкг) ежедневно 15-20 дней, в тяжелых случаях - 0,0005 г (500 мкг) через день 10 дней. При Bi 2 дефицитных анемиях по 0,0001 г (100 мкг) ежедневно или через день 20-25 дней. Длительность лечения и назначение повторных курсов зависят от характера заболевания и эффективности лечения.
Противопоказания. Эритремия (заболевание костного мозга, характеризующееся повышением уровня эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в крови) и эритроцитоз (повышенное содержание эритроцитов в крови), доброкачественные и злокачественные новообразования, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластической анемией (снижением содержания гемоглобина в крови вследствие нарушения образования предшественников эритроцитов - мегалобластов - в костном мозге) и дефицитом витамина Bi 2.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,005% раствора в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
ОКСИКОБАЛАМИН (Оxусоbаlаminum). Соa-[a-(5,6-диметилбензимидазолил)]-Соb-оксикобамида гидрохлорид. Темно-красные кристаллы или кристаллический порошок. Гигроскопичен. Растворим в воде, мало - в спирте. Является метаболитом цианокобаламина (витамина В12). Отличается по строению от цианокобаламина тем, что атом кобальта связан не с циано-, а с оксигруппой. По фармакологическим свойствам и действию близок к цианокобаламину; по сравнению с последним быстрее превращается в организме в активную коферментную форму и дольше сохраняется в крови, так как более прочно связывается с белками плазмы и медленнее выделяется с мочой. Показания к применению см. Цианокобаламин. Вводят внутримышечно или подкожно. При различных неврологических заболеваниях препарат вводят в суточной дозе 0,0002 г (200 мкг) - 0,0005 г (500 мкг) ежедневно в течение 10 - 20 дней; в комплексной терапии сахарного диабета с диабетической нейропатией - по 0,0005 г (500 мкг) в сутки ежедневно, на курс от 8 до 14 инъекций. При В12-дефицитных анемиях применяют по 0,0001 г (100 мкг) ежедневно или через день в течение 20 - 25 дней, при проявлении симптомов фуникулярного миелоза - по 0,0005 г (500 мкг) или 0,001 г (1000 мкг) ежедневно в течение 20 - 30 дней. Доза для поддерживающей терапии составляет 0,0001 г (100 мкг) 1 раз в 2 нед в течение 5 мес, затем 1 раз в месяц. В комплексной терапии кожных заболеваний оксикобаламин применяют в суточной дозе 0,0002 г (200 мкг) ежедневно в течение 15 - 20 дней, в тяжелых случаях - по 0,0005 г (500 мкг) через день в течение 10 дней. Длительность лечения оксикобаламином и назначение повторных курсов зависят от характера заболевания и эффективности лечения. При применении препарата возможны аллергические реакции. В этих случаях его отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. В последнее время оксикобаламин нашел применение в качестве антидота при отравлениях цианидами, в частности, при передозировке нитропруссида натрия (см.). Механизм антидотного действия связан со способностью оксикобаламина взаимодействовать со свободным цианидом, образовывать при атоме кобальта координационный цианосодержащий комплекс, т. е. превращаться в цианокобаламин (витамин B12 ). Применение оксикобаламина в лечебных целях противопоказано при эритремии и эритроцитозе, а также при доброкачественных и злокачественных новообразованиях, за исключением случаев мегалобластной анемии и дефицита витамина В12. Форма выпуска: 0,01 %; 0,05 % и 0,1 % растворы в ампулах по 1 мл (соответственно 100; 500 и 1000 мкг в 1 мл) в упаковке по 10 ампул. Раствор (рН 4,3 - 5,0) - прозрачная жидкость с запахом уксусной кислоты: 0,01 % - розового, 0,05 % - красного, 0,1 % - темно-красного цвета. Хранение: в защищенном от света месте.
ОКСИКОБАЛАМИН (Оxусоbаlаminum). Темно-красные кристаллы или кристаллический порошок. Гигроскопичен. Растворим в воде, мало - в спирте. Является метаболитом цианокобаламина (витамина В12). Отличается по строению от цианокобаламина тем, что атом кобальта связан не с циано-, а с оксигруппой. По фармакологическим свойствам и действию близок к цианокобаламину; по сравнению с последним быстрее превращается в организме в активную коферментную форму и дольше сохраняется в крови, так как более прочно связывается с белками плазмы и медленнее выделяется с мочой.
При различных неврологических заболеваниях препарат вводят в суточной дозе 0,0002 г (200 мкг) - 0,0005 г (500 мкг) ежедневно в течение 10 - 20 дней; в комплексной терапии сахарного диабета с диабетической нейропатией - по 0,0005 г (500 мкг) в сутки ежедневно, на курс от 8 до 14 инъекций. При В12-дефицитных анемиях применяют по 0,0001 г (100 мкг) ежедневно или через день в течение 20 - 25 дней, при проявлении симптомов фуникулярного миелоза - по 0,0005 г (500 мкг) или 0,001 г (1000 мкг) ежедневно в течение 20 - 30 дней. Доза для поддерживающей терапии составляет 0,0001 г (100 мкг) 1 раз в 2 нед в течение 5 мес, затем 1 раз в месяц. В комплексной терапии кожных заболеваний оксикобаламин применяют в суточной дозе 0,0002 г (200 мкг) ежедневно в течение 15 - 20 дней, в тяжелых случаях - по 0,0005 г (500 мкг) через день в течение 10 дней. Длительность лечения оксикобаламином и назначение повторных курсов зависят от характера заболевания и эффективности лечения. При применении препарата возможны аллергические реакции. В этих случаях его отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. В последнее время оксикобаламин нашел применение в качестве антидота при отравлениях цианидами, в частности, при передозировке нитропруссида натрия (см.). Механизм антидотного действия связан со способностью оксикобаламина взаимодействовать со свободным цианидом, образовывать при атоме кобальта координационный цианосодержащий комплекс, т. е. превращаться в цианокобаламин (витамин B12). Применение оксикобаламина в лечебных целях противопоказано при эритремии и эритроцитозе, а также при доброкачественных и злокачественных новообразованиях, за исключением случаев мегалобластной анемии и дефицита витамина В12.
Форма выпуска: 0,01%; 0,05% и 0,1% растворы в ампулах по 1 мл (соответственно 100; 500 и 1000 мкг в 1 мл) в упаковке по 10 ампул.
Раствор (рН 4,3 - 5,0) - прозрачная жидкость с запахом уксусной кислоты: 0,01% - розового, 0,05% - красного, 0,1% - темно-красного цвета.