КОБАМАМИД (Соbаmаmidum). Соa-[a-(5,6-диметилбензимидазолил)]-Соb-аденозилкобамид.

Синонимы: Аденозилкобаламин, Аdenosylcobalamin, Соbamamidum dibencozide, Сoenzym В12.

Темно-красный кристаллический порошок. Гигроскопичен. Растворим в воде; практически нерастворим в спирте. Химически кобамамид отличается от цианокобаламина тем, что атом кобальта соединен ковалентной связью не с цианогруппой, а с b-5'-дезоксиаденозильным остатком. Кобамамид является коферментной формой витамина В12, т. е. такой, в которую должен превращаться цианокобаламин, чтобы оказывать свойственные ему физиологические (и лечебные) эффекты. Подобно цианокобаламину кобамамид участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма (в переносе метильных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов и др.). Оказывает лечебный эффект не только при В12-дефицитных анемиях, но также при болезнях нервной системы, гипотрофических процессах и др. Препарат обладает анаболической активностью.

Применяют в качестве анаболического средства у новорожденных с низкой массой тела и явлениями гипотрофии, у детей младшего возраста с ослабленным аппетитом и пониженной массой тела, у взрослых при синдроме нервной анорексии и астении. Также используют при заболеваниях периферической нервной системы (невралгии, травматические повреждения и др.); В12-дефицитных анемиях в комплексной терапии заболеваний печени (хронические гепатиты, цирроз, жировая дистрофия), хронического энтероколита и др. Кобамамид вводят внутрь или парентерально (внутримышечно, подкожно, внутривенно). Детям внутрь назначают по 0,0002 г (200 мкг) - 0,0005 г (500 мкг) 2 - 5 раз в день (за полчаса до еды). Для удобства применения растворяют таблетку (без оболочки) в 5 % растворе глюкозы или кипяченой воды (25 - 50 мл). Доза для взрослых - 0,0005 - 0,001 г 1 - 6 раз в день. Курс лечения обычно продолжается 7 - 30 дней. Детям вводят внутривенно или внутримышечно 1 раз в сутки по 0,0005 г на инъекцию; курс лечения 7 - 10 дней. Взрослым присиндроме нервной анорексии и астении назначают внутрь по 0,0005 - 0,001 г 3 - 6 раз в день (суточная доза до 0,003 г). Курс лечения от 1 до 3 мес. При заболеваниях периферической нервной системы, В12-дефицитных анемиях, хроническом лимфолейкозе вводят внутримышечно по 0,0005 0,001 г (500 - 1000 мкг) 1 раз в день ежедневно в течение месяца, либо по 0,0005 - 0,0015 г через день (при В12-дефицитных анемиях). Курс лечения 20 - ЗО инъекций. При необходимости через 2 - 6 мес курс повторяют. В комплексной терапии хронических гепатитов, жировой дистрофии печени, циррозов, хронических панкреатитов и энтероколитов назначают кобамамид внутримышечно в дозе 0,00025 - 0,0005 г (250 - 500 мкг) 1 раз в день через 3 дня; на курс 10 - 15 инъекцнй. Имеются данные об эффективности кобамамида в комплексной терапии воспалительных и дистрофических поражений миокарда. Формы выпуска: таблетки по 0,0005 и 0,001 г (без покрытия) светлорозового цвета; таблетки по 0,0001; 0,0005 и 0,001 г, покрытые оболочкой (соответственно белого; розовато-коричневого и коричневого цвета); лиофилизированный порошок в ампулах (для инъекций) по 0,0001; 0,0005 и 0,001 г (100; 500 и 1000 мкг) по 5 ампул в комплекте с 5 ампулами воды для инъекций по 2 мл. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

Международное наименование: Кобамамид (Cobamamide)

Описание действующего вещества (МНН): Кобамамид Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Природная коэнзимная форма витамина B12, определяющая его активность в различных метаболических процессах. Витамин B12 в организме превращается в кобамидный коэнзим (кобамамид), накапливающийся в печени. Кобамамид необходим для целого ряда ферментативных реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма; он участвует в переносе метильных групп и образовании метионина, в синтезе нуклеиновых кислот, в образовании дезоксирибонуклеотидов, необходимых для синтеза ДНК; играет важную роль в усвоении и синтезе белка, в обмене аминокислот, углеводов и липидов, а также в целом ряде др. процессов. Вызывает ряд эффектов, характерных для витамина B12. При мегалобластной анемии и фуникулярном миелозе проявляет большую активность, чем цианокобаламин. Эффективность при ряде заболеваний периферической нервной системы выражается в положительном воздействии на состояние больных, в уменьшении расстройства чувствительности, увеличении объема движений и скорости проведения возбуждения по нервам. Обладая свойствами витамина B12, отличается от него наличием выраженной анаболической активности. У новорожденных, недоношенных или ослабленных детей с выраженной гипотрофией стимулирует активность пищевых рефлексов, прибавку массы тела, двигательную активность, формирование рефлексов, повышает мышечный тонус. Способствуя компенсации метаболического ацидоза и нормализации окислительно-восстановительных процессов, эффективен в комплексной терапии гипоксических состояний новорожденных. При синдроме нервной анорексии у взрослых улучшает аппетит, деятельность кишечника, вызывает прибавку массы тела, благоприятно влияет на др. симптомы дистрофии.

Показания: Гипотрофия, снижение аппетита, вялая пищевая реакция, мышечный гипотонус, гипоксия, анемия; у взрослых - психогенная анорексия, астения; хронический лимфолейкоз (комплексная терапия больных без явных признаков повышенного гемолиза); комплексная терапия заболеваний печени, поджелудочной железы и кишечника; хронический гепатит (с умеренными признаками активности), жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический панкреатит, хронический энтероколит (с дефицитом массы тела и умеренной анемией); заболевания периферической нервной системы: полиневропатия (дисметаболического и инфекционно-аллергического характера), травмы периферических нервов, корешковый синдром, невралгия, B12-дефицитная анемия, фуникулярный миелоз, а также в качестве анаболического ЛС.

Противопоказания: Гиперчувствительность.

Побочные действия: Аллергические реакции.

Способ применения и дозы: Внутрь, новорожденным детям в качестве анаболического ЛС, а также при гипоксии и анемии - по 250-500 мкг 2-5 раз в день. Таблетки (без оболочки) по 500 мкг растворяют перед употреблением в 5-7 мл 5-10% раствора декстрозы (в стерильной бутылочке для питья) и дают за 30 мин до кормления, 2-3 раза в день. Таблетки по 1 мг растворяют в 25 мл 5% раствора декстрозы (в стерильной посуде) и дают по 1 ч.ложке за 30 мин до кормления, 5 раз в день. Раствор можно вводить капельно через тонкий зонд в желудок (одновременно с в/в введением плазмы и декстрозы, в/м введением витаминов B1 и С). Курс лечения составляет 7-10 дней. Детям старше 1 года - по 500 мкг в 50 мл кипяченой воды за 0.5 ч до еды, 2-3 раза в день. Курс лечения продолжается от 7 до 30 дней. В/в новорожденным вводят в разовой дозе 500 мкг одновременно с раствором декстрозы, кокарбоксилазы и натрия гидрокарбоната, в течение 3-4 первых дней после рождения, в последующие 6-7 дней жизни - в/м, в той же дозе. Можно назначать в/м с первых дней жизни, в разовой дозе из расчета 0.1 мг/кг или 0.5 мг на инъекцию, 1 раз в сутки, ежедневно, в течение 7-10 дней. Взрослым при синдроме нервной анорексии и астении - внутрь, по 0.5-1 мг 3-6 раз в день (суточная доза - до 3 мг). Длительность лечения составляет от 1 до 3 мес. При заболеваниях периферической нервной системы, B12-дефицитных анемиях, хроническом лимфолейкозе - в/м, по 0.5-1 мг 1 раз в день, ежедневно, в течение месяца либо по 0.5-1.5 мг через день (при B12-дефицитных анемиях). Курс лечения составляет 20-30 инъекций. При необходимости через 2-6 мес курс лечения повторяют. В комплексной терапии хронических гепатитов, жировой дистрофии печени, циррозов, хронических панкреатитов и энтероколитов - в/м, в дозе 0.25-0.5 мг, 1 раз в день с промежутком через 1-3 дня; на курс лечения - 10-15 инъекций.

Форма выпуска. Таблетки для детей в упаковке по 50 штук в дозе 0,0005 г и 0,001 г. Таблетки, покрытые оболочкой, в упаковке по 100 штук в дозе 0,0001 г; 0,0005 г; 0,001 г. Лиофилизированный (высушенный путем замораживания под вакуумом) порошок в ампулах для инъекций в комплекте с растворителем (1:1) в упаковке 5 штук по 0,0001 г; по 0,0005 г и по 0,001 г.