БАКЛОФЕН (BACLOFEN)
Фаpмакологическое действие
Миорелаксант центрального действия; агонист GABAB-рецепторов. Угнетает моно- и полисинаптические рефлексы, по-видимому, за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей, что происходит в результате стимуляции пресинаптических GABA-рецепторов. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. Уменьшает тонус скелетных мышц. Оказывает умеренное анальгетическое действие.
Показания
Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе. Спастические состояния при заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного, травматического генеза, а также при детском церебральном параличе.
Режим дозиpования
Взрослым в начале лечения препарат назначают в дозе 5 мг 3 раза/сут. На каждый 4-й день лечения дозу увеличивают на 5 мг 3 раза/сут до развития оптимального лечебного эффекта. Средняя суточная доза составляет 30-75 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 100-120 мг. Окончательная суточная доза устанавливается индивидуально таким образом, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений. Для пациентов с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная суточная доза может составлять 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. Пациентам с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа, назначают в суточной дозе 5 мг. Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0.75-2 мг/кг массы тела, старше 10 лет — 2.5 мг/кг. Лечение начинают с приема препарата в дозе 2.5 мг 4 раза/сут. Суточную дозу, также как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет — 30-60 мг/сут.
Препарат принимают во время еды.
Побочное действие
Сонливость, тошнота, головокружение (особенно в начале лечения). Иногда наблюдаются сухость во рту, запор, диарея, артериальная гипотензия, ухудшение деятельности сердечно-сосудистой системы, апатия, чувство усталости, расстройства сна, спутанность сознания, угнетение дыхания. Редко — эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, нарушения аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез. Возможно учащение судорог и снижение порога их возникновения (особенно при эпилепсии). В отдельных случаях — нарушения функции печени. Побочные эффекты возникают, главным образом, в начале лечения, при быстром повышении дозы, при назначении в дозе более 60 мг/сут, а также у пациентов пожилого возраста.
Пpотивопоказания
Повышенная чувствительность к баклофену.
Особые указания
Подбор индивидуальной суточной дозы препарата рекомендуется проводить в условиях стационара.
Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы. Необходимость в прерывании терапии возникает редко. Побочные эффекты баклофена следует различать с симптомами заболевания, по поводу которого проводится лечение. Отмену препарата следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 1-2 нед (за исключением случаев развития серьезных побочных явлений). С осторожностью применяют при цереброваскулярных нарушениях, психотических состояниях, шизофрении, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениях дыхания, нарушениях функции печени и почек, а также у пожилых больных. При сопутствующей эпилепсии лечение препаратом следует проводить под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами. У пациентов с дизурией на фоне лечения препаратом может наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи. У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ и сахара крови. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. В период беременности (особенно в I триместре) препарат можно применять только по жизненным показаниям.
Баклофен усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС, гипотензивных средств, алкоголя. При одновременном пременении с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса. У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном назначании баклофена с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.
Производители
Баклофен (Baclofen) Фармзавод Польфарма, Польша; Лиорезал (Lioresal) Ciba-Geigy, Швейцария.
Синонимы: Лиоресал, Baclon, Gabalon, Lioresal, Spastin.
По структуре баклофен сходен с производными g - аминомасляной кислоты аминолоном и фенибутом (см.) От последнего отличается наличием атома хлора в параположении фенильного ядра. Фармакологические свойства баклофена иные, чем у фенибута и других ноотропных препаратов (см.). Он является агонистом ГАМК-Б-рецепторов, а основное проявление его фармакологической активности - антиспастическое действие. Он угнетает спинальные и висцеральные рефлексы, уменьшает мышечное напряжение, клонус. Оказывает также аналгезирующее действие. Применяют баклофен для уменьшения спастичности при рассеянном склерозе и других видах спастичности (главным образом спинального происхождения), но не при мышечной ригидности у больных паркинсонизмом. Назначают баклофен внутрь (во время еды), начиная с 5 мг 3 раза в день, затем дозу повышают (через каждые 3 дня на 5 мг 3 раза в день) до максимальной суточной дозы 60 - 75 мг. Отменять препарат следует постепенно. При приеме баклофена возможны тошнота, рвота, головокружение. Подобно другим мышечным релаксантам, он может нарушить способность к нормальной ходьбе. Противопоказания: психозы, эпилепсия, болезнь Паркинсона. Осторожность нужна при нарушениях функции почек. Форма выпуска: таблетки по 10 и 25 мг в упаковке по 50 штук. Хранение: список Б.
Код АТХ: M03BX01
Форма выпуска, состав и упаковка: Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской. 1 таб. баклофен 10 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза. 50 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные. Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. баклофен 25 мг. Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза. 50 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
Регистрационный №: таб. 10 мг, 25 мг: 50 шт. - П №014785/01-2003 07.02.03
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия; агонист GABAB-рецепторов. Угнетает моно- и полисинаптические рефлексы, по-видимому, за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей, что происходит в результате стимуляции пресинаптических GABA-рецепторов. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. Уменьшает тонус скелетных мышц. Оказывает умеренное анальгезирующее действие. На фоне применения препарата повышается двигательная и функциональная активность больных; облегчается проведение пассивной и активной кинезотерапии (физические упражнения, массаж, мануальная терапия).
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Терапевтическая концентрация составляет 80-395 нг/мл. Cmax в плазме крови составляет 500-600 нг/мл и достигается через 2-3 ч после приема препарата, затем концентрация баклофена в плазме сохраняется на уровне 200 нг/мл в течение 8 ч.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Около 15% принятой дозы метаболизируется в печени путем дезаминирования.
Выведение. T1/2 составляет 2.5-4 ч. Баклофен выводится с мочой (70-80%) в неизмененном виде или в виде метаболитов, 20-30% выводится с калом. После приема внутрь полностью выводится из организма в течение 72 ч.
Показания
Повышение тонуса мышц:
- при рассеянном склерозе;
– при заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза (например, опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы);
– при инсульте;
– при детском церебральном параличе;
– при менингите;
– при черепно-мозговых травмах;
– при алкоголизме (аффективные расстройства).
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Взрослым назначают препарат в начальной дозе по 5 мг 3 раза/сут; постепенно каждые 3 дня повышают дозу до развития оптимального терапевтического эффекта (обычно до 30-75 мг/сут). У пациентов, требующих применения препарата в высших дозах (обычно до 30-75 мг/сут) Баклофен принимают в таблетках по 25 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг. У пациентов в возрасте старше 65 лет дозу препарата следует повышать с осторожностью в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов.Начальная разовая доза препарата для детей составляет 5 мг (1/2 таб.), кратность приема 3 раза/сут. При необходимости с осторожностью повышают дозу каждые 3 дня. Средние рекомендованные дозы составляют для детей в возрасте от 1 до 2 лет - 10-20 мг/сут, от 2 до 6 лет - 20-30 мг/сут, от 6 до 10 лет - 30-60 мг/сут. У детей старше 10 лет максимальная суточная доза определяется из расчета 1.5-2 мг/кг массы тела.
Препарат принимают во время еды. При пропуске очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, нарушение походки, повышенная утомляемость, спутанность сознания, апатия, эйфория, депрессия, парестезии, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, судороги, снижение судорожного порога.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, запор, диарея. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, энурез; при длительном применении - нарушение функции почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Прочие: миалгия, мышечная слабость.
Противопоказания
– психозы;
– болезнь Паркинсона;
– эпилепсия;
– судороги (в анамнезе);
– хроническая почечная недостаточность;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– повышенная чувствительность к баклофену.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
С осторожностью применяют препарат при цереброваскулярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга, у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки и у лиц старше 60 лет. Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы. Контроль лабораторных показателей. У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз и ЩФ, а также содержание глюкозы в крови.
Использование в педиатрии. С осторожностью назначают препарат детям в возрасте до 12 лет. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациентам, принимающим Баклофен, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: мышечная гипотония, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч).
Лечение: обильное питье, диуретики, при угнетении дыхания - ИВЛ. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Баклофен усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС, гипотензивных средств, этанола. При одновременном применении Баклофена с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса. У пациентов с болезнью Паркинсона при одновременном назначении Баклофена с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности - 5 лет. Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.
