Бетаметазон
Химическое название: (11бета,16бета)-9-Фтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (и в виде дипропионата, динатрия фосфата, валерата и др.)
Фармакологическая группа: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]. C84.0 Грибовидный микоз. C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа. C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоз. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. D55-D59 Гемолитические анемии. D64.9 Анемия неуточненная. D69.6 Тромбоцитопения неуточненная. E06.9 Тиреоидит неуточненный. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. G93.6 Отек мозга. H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H16 Кератит. H16.0 Язва роговицы. H20 Иридоциклит. H30 Хориоретинальное воспаление. H46 Неврит зрительного нерва. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J43 Эмфизема. J45 Астма. K51 Язвенный колит. L10 Пузырчатка [пемфигус]. L20 Атопический дерматит. L21 Себорейный дерматит. L25 Контактный дерматит неуточненный. L26 Эксфолиативный дерматит. L28 Простой хронический лишай и почесуха. L29 Зуд. L29.3 Аногенитальный зуд неуточненный. L30.1 Дисгидроз [помфоликс]. L30.4 Эритематозная опрелость. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L43 Лишай красный плоский. L50 Крапивница. L51 Эритема многоформная. L53 Другие эритематозные состояния. L56.2 Фотоконтактный дерматит [berloque dermatitis]. L56.3 Солнечная крапивница. L58 Радиационный дерматит лучевой. L63 Гнездная алопеция. L90.5 Рубцовые состояния и фиброз кожи. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M10 Подагра. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M32 Системная красная волчанка. M33 Дерматополимиозит. M34 Системный склероз. M45 Анкилозирующий спондилит. M60 Миозит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. P22 Дыхательное расстройство у новорожденного [дистресс]. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. R68.8.0 Синдром воспалительный. T78.4 Аллергия неуточненная. T79.4 Травматический шок. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. T86.9 Отмирание и отторжение пересаженного (ой) органа и ткани, неуточненных.
Брутто-формула: C22H29FO5
Код CAS: 378-44-9
Характеристика: Фторсодержащий гомолог гидрокортизона. Белый или кремово-белый порошок без запаха, практически нерастворим в воде, легко растворим в ацетоне, умеренно — в этиловом спирте и хлороформе.
Фармакология: Фармакологическое действие - противовоспалительное, глюкокортикоидное, противоаллергическое, противозудное. При местном применении суживает сосуды, снимает зуд, снижает выделение медиаторов воспаления (из эозинофилов и тучных клеток), интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона (из лимфоцитов и макрофагов), тормозит активность гиалуронидазы и понижает проницаемость сосудистой стенки. Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, стимулирует синтез мРНК, индуцирующей образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, блокирует либерацию арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и др. патологических процессов). Повышает уровень глюкозы в крови, ускоряет катаболизм белков, задерживает натрий и воду.После парентерального (в/м) и энтерального введения быстро всасывается — максимальный эффект (при приеме внутрь) развивается через 1–2 ч. При местной аппликации интенсивность абсорбции зависит от ряда факторов: растворитель (полипропиленовые компоненты улучшают диффузию), состояние эпидермального барьера (воспаление и кожные заболевания повышают всасывание). В плазме связывается с белками. Легко проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный. Биотрансформируется в печени (преимущественно), образующиеся метаболиты не активны. Экскретируется почками; частично выделяется с грудным молоком.
Применение: Врожденная гипоплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность (обычно в сочетании с минералокортикоидами); шок (анафилактический, эндотоксический, гемодинамический); тиреоидит (острый, хронический), тиреотоксический криз, гиперкальциемия вследствие злокачественных новообразований; ревматоидный артрит в фазе обострения, острый ревмокардит, системная красная волчанка, склеродермия и др. системные заболевания соединительной ткани, воспалительные поражения суставов и мягких тканей, в т.ч. околосуставных (артрит травматический, острый подагрический и др. генеза, остеоартрит, остеохондрит, бурсит, фиброзит, тендинит, тендовагинит, тендосиновит, болезнь Бехтерева, миозит); профилактика реакции отторжения трансплантата; нефротический синдром; тяжелые аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции (вызванные лекарственными средствами, связанные с переливанием крови, аллергические риниты, отек Квинке, сывороточная болезнь и др.); бронхиальная астма (в т.ч. астматический статус), саркоидоз, бериллиоз, синдром Леффлера, аспирационный пневмонит; отек мозга (травматический, послеоперационный, метастатический, постинсультный); нейродермит, дерматит (простой, эксфолиативный, солнечный, себорейный, радиационный, буллезный герпетиформный, контактный, атопический, нижних конечностей при недостаточности кровообращения и др.), экзема (детская, атопическая, монетовидная), псориаз, опрелость, гнездная плешивость, коллоидные рубцы, узловатая почесуха Гайда, зуд (старческий, аногенитальный), многоформная экссудативная эритема, эритродермия, пузырчатка, грибовидный микоз и др. кожные заболевания; рецидивирующий афтозный стоматит; неспецифический язвенный колит, болезнь Крона; анемия (аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая), идиопатическая и вторичная тромбоцитопения у взрослых, острая лейкемия у детей, лимфомы (ходжкинская, неходжкинская), лимфолейкоз (хронический); аллергические конъюнктивит и язва роговицы, кератит, иридоциклит, ирит, хориоретинит, диффузный хориоидит, ретробульбарный неврит, профилактика дистресс-синдрома у новорожденных, круп при дифтерии, туберкулезный менингит, столбняк (в сочетании с противомикробными средствами); рак молочной железы, простаты.
Противопоказания: Гиперчувствительность, системные микозы, ВИЧ-инфекция, активные формы туберкулеза, ветряная оспа, простой герпес, в т.ч. глаз, полости рта, и др. вирусные заболевания, период вакцинации, пептические язвы ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), дивертикулит, эзофагит, гастрит, свежие кишечные анастомозы, застойная сердечная недостаточность, тромбофлебит, артериальная гипертензия, сахарный диабет, болезнь Иценко — Кушинга, остеопороз, миастения, гипоальбуминемия, тяжелые нарушения функции печени и почек, психозы, открытоугольная глаукома, беременность (в т.ч. преэклампсия, эклампсия), кормление грудью (особенно при высоких дозах препарата); внутрисуставно, в очаг поражения: нестабильные суставы, предшествующая артропластика, околосуставная инфекция, инфицированные очаги поражения, нарушение свертывания крови; наружно: угри (розовые, обыкновенные), первичные вирусные, грибковые, бактериальные, в т.ч. туберкулез, инфекции кожи и волосистой части головы; у детей до 1 года сыпь (на фоне опрелости), дерматит и дерматозы.
Побочные действия: Гипокалиемия, мышечная слабость, миопатия, остеопороз, спонтанные переломы, артериальная гипертензия, миокардиодистрофия, аритмии, тромбоз и тромбоэмболия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, стероидный диабет, снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, супрессия гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, появление гирсутизма и угрей, нарушение регулярности менструаций, синдром Иценко — Кушинга, нарастание веса, нарушения сна, эйфория, возбуждение или депрессия, тревога, психоз, глаукома, катаракта, стероидный экзофтальм, синдром отмены (при резком прекращении длительной терапии); редко — задержка натрия и воды (отеки); местно — зуд, гиперемия, жжение, сухость, нарушение пигментации, дерматит (периоральный, аллергический), мацерация и атрофия кожи, стрии, потница, вторичные инфекции кожи и слизистых оболочек. Взаимодействие: Терапевтические, токсические эффекты снижают индукторы ферментов печени, усиливают — эстрогены и пероральные противозачаточные средства, вероятность аритмий и гипокалиемии — гликозиды наперстянка, диуретики (вызывающие дефицит калия), амфотерицин B, ингибиторы карбоангидразы, риск язвенно-эрозивных поражений или кровотечений в ЖКТ — алкоголь и НПВС; вероятность инфекций и развития лимфом и др. лимфопролиферативных заболеваний — иммунодепрессанты, возможность возникновения отека легких у беременных — ритодрин. Ослабляет гипогликемическую активность противодиабетических средств и инсулина, натрийуретическую и диуретическую — мочегонных, активность вакцин (из-за снижения выработки антител); антикоагуляционную — производных кумарина и индандиона, гепарина, стрептокиназы и урокиназы. Увеличивает гепатотоксичность парацетамола. Снижает концентрацию в крови салицилатов, мексилетина.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия. При длительном применении в высоких дозах — остеопороз, задержка жидкости в организме, повышение АД и др. признаки гиперкортицизма, включая синдром Иценко — Кушинга, вторичная надпочечниковая недостаточность.Лечение: на фоне постепенной отмены препарата поддержание жизненно важных функций, коррекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, препараты лития; при синдроме Иценко — Кушинга — аминоглутетимид.
Способ применения и дозы: Внутрь, парентерально, местно.Внутрь, во время еды; взрослым и подросткам — однократно, предпочтительно утром (маленькая доза) или в 2–3 приема (большая доза) — от 0,25–0,6 мг до 7,2–8 мг/сут; после длительной терапии дозу уменьшают постепенно на 0,25–0,5 мг каждые 2–3 суток.При ревматических заболеваниях — начальная доза 1–2,5 мг, поддерживающая — 0,5–1,5 мг/сут, бронхиальной астме — 3,5 мг, потом — 0,25–0,5 мг/сут, астматическом статусе — 3,5–4,5 мг/сут, поллинозах — 1,5–2,5 мг/сут, адреногенитальном синдроме — 1–1,5 мг/сут; поддерживающую дозу подбирают индивидуально. Детям — 0,0625–0,2 мг/кг или 1,975–7,5 мг/м2 площади поверхности тела в сутки.Парентерально: взрослым и подросткам — в/в струйно медленно или капельно вначале по 4–8 мг/сут (при необходимости — до 9–20 мг), затем в поддерживающей дозе — 2–4 мг; в/м — 4–6 мг (до 9 мг) в сутки. При отеке мозга — в/в 2–4 мг, однократно, коме — 2–4 мг 4 раза в сутки. При реакции отторжения почечного аллотрансплантата — в/в капельно, 60 мг в течение 24 ч.Детям — в/м, 0,021–0,125 мг/кг в сутки или 0,625–3,75 мг/м2 каждые 12–24 ч. Внутрисуставно и периартикулярно (взрослым) — в большие суставы — 2–4 мг (до 9 мг), малые — 0,8–2 мг не чаще 1 раза в 3 нед. В область поражения, в синовиальную сумку — 2–3 мг, сухожильные влагалища — 0,4–1 мг; мягкие ткани — 2–6 мг; ганглии — 1–2 мг; мозоль — 0,4–1 мг; в/к в очаг поражения — 0,1 мг/см2 (не больше), не более 2 мг в недельной дозе; в случае необходимости смешивают с местными анестетиками (1% раствор лидокаина, прокаина). Субконъюнктивально — в средней дозе 2 мг. Наружно — наносят тонким слоем (мазь, крем) или несколько капель (лосьон) на пораженные участки кожи от 2 до 6 раз в сутки до клинического улучшения, затем — не более 1–2 раза в сутки (возможно использование герметичной повязки); курс лечения у детей и больных с поражением лица — не более 5 дней.
Меры предосторожности: С осторожностью используют при сахарном диабете, простом герпесе роговицы, системной красной волчанке (повышается риск асептического некроза), остеопорозе, у больных с риском тромбоза (назначают на фоне антикоагулянтов), у пожилых (повышен риск артериальной гипертензии, остеопороза, особенно у женщин в постклимактерическом периоде), у детей, только на фоне соответствующей антибактериальной терапии — при абсцессах, гнойных инфекциях, туберкулезе. Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе, циррозе печени, вероятность развития (особенно при длительном применении) относительной надпочечниковой недостаточности (в течение нескольких месяцев после отмены препарата). При длительном лечении следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, периодически проводить офтальмологическое обследование (для выявления глаукомы, катаракты и др.), регулярно контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, содержание глюкозы в крови и моче (особенно у больных сахарным диабетом), электролитов в сыворотке, скрытой крови в фекалиях. Во время терапии избегают иммунизации, употребления спиртных напитков.
Особые указания: Во избежание передозировки расчет дозы предпочтителен, исходя из квадратного метра площади поверхности
БЕТАМЕТАЗОНА ВАЛЕРАТ-ДАРНИЦА (крем 0.122 г + 0.4 г туба 15 г)
Форма выпуска: Мягкие лекарственные формы
АТС класификация: Дерматологические средства
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата:
КРЕМ БЕТАМЕТАЗОНА ВАЛЕРАТ-ДАРНИЦА (Cream Betamethasoni valeratum-Darnitsa)
Общая характеристика: химические названия действующих веществ: 9-флюоро-11b,17,21 -тригидрокси-16b-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион 17 валерат (бетаметазона валерат); 1-гексадецилпиридиний хлорид (цетилпиридиния хлорид); основные физико-химические свойства: препарат представляет собой крем белого цвета без запаха на эмульсионной основе типа масло/вода; состав: препарат в качестве действующих веществ содержит 0,122 % бетаметазона валерата (0,1 % в пересчете на бетаметазон) и 0,4 % цетилпиридиния хлорида, а также вспомогательные вещества: масло вазелиновое, пропиленгликоль, спирты синтетические первичные высшие жирные фракции С16 - С20 или цетостеариловый спирт, воду очищенную.
Форма выпуска. Крем.
Фармакологическая группа. Глюкокортикостероид сильного действия в комбинации с антисептиком (D07В C01).
Фармакологические свойства. Входящий в состав препарата бетаметазона валерат оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие. Цетилпиридиния хлорид обеспечивает крему Бетаметазона валерат-Дарница бактериостатическое и фунгистатическое действие, в результате чего препарат предотвращает развитие вторичной инфекции.
Фармакокинетика. Применение крема Бетаметазона валерат-Дарница обычно не приводит к всасыванию бетаметазона в системный кровоток и не вызывает в течение курса лечения изменений уровня кортизола в плазме крови. Однако считается, что при местном применении препаратов с глюкокортикостероидами у детей, а также при их длительном применении на обширных участках кожи возможна системная абсорбция глюкокортикостероидов.
Показания к применению. Крем Бетаметазона валерат-Дарница применяют для лечения воспалительных заболеваний кожи, требующих проведения терапии глюкокортикостероидами: различных форм экзем, узловатой почесухи Гайде, дерматитов (контактного, атонического, аллергического, Дюринга, себорейного, солнечного, эксфолиативного, радиационного, интертригинозного), нейродермита, опрелости, псориаза (за исключением обширного бляшечного), красного плоского лишая, дискоидной красной волчанки, старческого кожного или аногенитального зуда (исключая кандидомикозы), а также применяют в качестве вспомогательного средства при комплексной терапии генерализованной эритродермии.
Способ применения и дозы. Дозу крема устанавливают индивидуально, так как она зависит от величины пораженного участка. Крем наносят тонким слоем на пораженный участок кожи от 2 до 6 раз в сутки; после достижения клинического улучшения частота применения препарата может быть снижена до 1 - 2 раз в сутки. Для повышения эффективности лечения возможно применение окклюзионных повязок. Продолжительность лечения зависит от вида и тяжести заболевания, определяется врачом и обычно составляет 1 - 2 недели, но не более 3 недель; между повторными курсами необходим перерыв не менее 20 дней. При лечении детей, а также больных с поражениями лица курс лечения не должен превышать 5 дней.
Побочное действие. При местном применении крема Бетаметазона валерат-Дарница побочных реакций обычно не наблюдается. В редких случаях, как и при применении всех препаратов с глюкокортикостероидами, возможны жжение, зуд, раздражение, сухость кожи, фолликулит, гипертрихоз, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит. Побочные реакции могут чаще возникать при наложении окклюзионной повязки. При применении препарата у детей, а также при длительном применении препарата на обширных участках кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для глюкокортикостероидов.
Противопоказания. Применение крема Бетаметазона валерат-Дарница противопоказано при розовых и обыкновенных (юношеских) угрях, вирусных, грибковых и бактериальных инфекциях кожи, туберкулезе кожи, кожных проявлениях сифилиса, кожных реакциях после вакцинации, индивидуальной повышенной чувствительности к бетаметазону или другим компонентам крема. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействия крема Бетаметазона валерат-Дарница с другими препаратами не выявлено, однако его не рекомендуется применять одновременно с другими мазями или кремами, в частности, содержащими анионные поверхностно-активные вещества, которые инактивируют действие цетилпиридиния хлорида. В случаях, когда можно предположить системную абсорбцию бетаметазона валерата, необходимо помнить, что при его совместном применении с сердечными гликозидами их действие усиливается; с диуретиками - увеличивается выведение калия; с гипогликемизирующими препаратами, пероральными антикоагулянтами - ослабление их действия; с НПВС - повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
Передозировка. Чрезмерные дозы или длительное применение препарата, особенно у детей, может привести к супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы с развитием вторичной недостаточности надпочечников и появлением симптомов гиперкортицизма, включая синдром Иценко-Кушинга. В таких случаях проводят симптоматическое лечение.
Особенности применения. Системная абсорбция глюкокортикостероидов при местном применении может увеличиваться при нанесении препарата на обширные участки кожи, а также при применении окклюзионных повязок; в таких случаях, а также при лечении детей и подростков необходим особый контроль. В связи с тем, что безопасность местного применения глюкокортикостероидов у беременных женщин не установлена, назначение препарата возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время беременности препараты данной группы не следует применять длительное время и в больших дозах. Поскольку не установлено, могут ли глюкокортикостероиды при местном применении проникать в материнское молоко, следует оценить степень необходимости назначения препарата матери и в случае его применения принять решение о прекращении кормления грудью.
Условия и срок хранения. Хранят в сухом месте при температуре от +12 °С до +25 °С. Срок годности - указан на упаковке.
Условия отпуска. Препарат отпускают без рецепта.
Упаковка. Тубы по 15, 30 или 50 г.
Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница". Адрес. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская,13.